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目 录1

第一章绪论1

一、固体药剂稳定性的特点1

二、研究固体药剂稳定性的目的和意义4

第二章固体药剂的化学稳定性7

一、固体药剂反应的级数与特点7

（一）化学动力学概述7

1．反应速度7

2．反应的级数9

3．一级反应10

4．二级反应12

5．伪一级反应13

6．零级反应14

（二）固体药剂的反应级数15

（三）固体药剂稳定性的特点16

1．固体药物分解的类型16

2．固体药物分解曲线17

3．固体药物分解的几何学解释19

4．成核现象20

5．液层理论21

6．平衡现象24

二、影响固体药剂稳定性的因素27

（一）温度27

（二）水分28

（三）光线33

（四）辐射35

（五）赋形剂35

（六）药物与药物的相互作用38

三、增加固体药剂稳定性的方法40

（一）加入清除剂40

（三）改变剂型41

（二）改变生产工艺41

（四）制成稳定衍生物42

四、固体药剂稳定性试验方法44

（一）固体药剂有效期的测定44

1．留样观察法44

2．加速实验法45

（二）固体药物和固体制剂的稳定性试验53

1．纯固体药物结晶性粉末53

2．片剂54

3．药物与辅料54

（三）包装材料与固体药剂稳定性的关系59

第一节固体药剂的水解变质61

第三章固体药剂的化学稳定性各论61

一、酯类药物65

乙酰水杨酸（68） 溴化丙胺太林75

氯化乙酰胆碱（76） 三硝酸甘油76

红霉素77

二、酰胺类药物78

尿素（79） 巴比妥类钠盐80

青霉素钠（82） 辅酶A87

抗敌素88

三、甙类药物88

（一）晶癖的产生 189

洋地黄叶（88） 链霉素90

四、四环素族抗菌素的水解92

五、其它易水解的固体药物95

盐酸阿糖胞苷（95） 维生素U96

第二节固体药剂的氧化变质98

硫酸亚铁（99） 碘化钠100

亚硝酸钠（101） 氯化亚汞101

二巯丁二钠（101） 葡萄糖102

酚类药物（102） 水杨酸钠103

对氨水杨酸钠（104） 磺胺类药物105

氨基比林（108） 安乃近109

吩噻嗪类药物（110） 异烟肼113

肾上腺素（114） 重酒石酸去甲肾上腺素115

盐酸异丙基肾上腺素（116） 盐酸多巴胺117

左旋多巴（117） 盐酸吗啡118

盐酸阿扑吗啡（120） 盐酸依米丁121

水杨酸毒扁豆碱（121） 利血平123

维生素A（124） 维生素D125

维生素E（126） 盐酸硫胺126

抗坏血酸127

第三节固体药剂的其它变质130

一、固体药剂吸收二氧化碳的变质130

氧化镁（130） 氧化锌131

苯妥英钠（131） 氢氧化钙131

氨茶碱132

二、固体药剂的异构化变质132

含氯石灰（131） 利尿素132

三、固体药剂的脱羧变质136

对氨水杨酸钠（136） 碳酸氢钠137

四、固体药剂的聚合变质138

盐酸氮芥（138） 癌得平138

环磷酰胺（139） 噻替派139

五、其它固体药剂的分解变质140

水合氯醛（140） 维生素K3140

硝酸银（142） 维生素B2142

制霉菌素144

自力霉素（143） 更生霉素144

一、研究晶型变化对药品质量与临床药效的146

重要意义146

第四章固体药剂的晶型变化146

二、鉴定晶型的常用测定方法148

（一）晶型的分类148

（二）熔点测定152

（三）显微镜检定152

（四）红外光谱152

（五）热分析153

（六）X射线衍射法156

（七）偏光显微镜158

三、药物的多晶型现象160

（一）研究药物多晶型现象的目的160

（二）多晶型现象对药品质量与临床药161

效的影响举例161

1．多晶型现象与药物的生物利用度161

2．多晶型现象与剂型的物理、化学的稳定性168

3．多晶型现象与粉末压片成型的性能171

（三）可能产生晶型转变的条件171

2．融熔172

1 ．干热172

4．不同的结晶条件175

5．混悬在水中175

3．粉碎175

（四）多晶型物的制备177

（五）阻止亚稳定型的晶型转变178

四、药物的溶媒化物182

（一）溶媒化物与多晶型的区分182

（二）溶媒化物对药品质量与临床药效的影响举例182

1．溶媒化物与药物的溶解速率182

2．溶媒化物与药物的生物利用度183

3．溶媒化物与剂型的物理、化学的稳定性186

（三）溶媒化物与包合物187

五、晶癖189

（二）晶癖对药品质量及临床药效的影响举例190

（三）晶癖与无定形物191

第五章固体药剂的吸湿197

一、吸湿对固体药剂质量的影响197

（一）吸湿对物理稳定性的影响197

（二）吸湿对化学稳定性的影响200

（三）吸湿对生物稳定性的影响201

（四）吸湿对剂型稳定性的影响202

（一）吸湿平衡与吸湿速度203

（二）测定吸湿的装置与手续203

二、吸湿的实验方法203

（三）流动性的测定207

（四）影响吸湿的主要因素208

1．内在因素208

2．外部因素210

1．水溶性物质的吸湿平衡曲线与临界相212

对湿度212

（一）水溶性物质212

三、吸湿现象和机制212

2．临界相对湿度的测定法214

3．水化物217

（二）水不溶性物质220

（三）高分子物质220

（四）混合物的吸湿221

（五）吸湿的滞后现象225

（六）固体药物表面与水分子间的结合作用226

1．氢键结合227

2．极性分子－离子间结合228

3．配位结合229

（一）防湿包装231

四、防湿的方法231

1．高分子膜与透湿性233

2．干燥包装235

（二）制成水溶性较低的化合物239

（三）用不吸湿性物质包衣239

（四）加入吸湿性强的不溶性物质239

（五）控制药物的外形240

第六章固体药物的共熔241

一、组分间不生成分子化合物241

（一）生成稳定的分子化合物246

二、组分间生成分子化合物246

（二）生成不稳定的分子化合物247

三、共熔的影响及作用251

（一）产生物理的配伍变化251

（二）增进药效促进药物吸收252

（三）促进药物分散256

（四）控制冷冻干燥工艺258

（五）利用药物与溶媒形成不稳定的分子化258

合物进行超微粉碎258

（六）形成冷却剂及防冻液259

（七）滴丸262